科技日报莫斯科2005年3月7日电 俄罗斯医学科学院流行病科研所首次研制出抗多药稳定性制剂———缩氨酸,其抗多药物稳定性效果比目前最好的环孢霉素A高千倍,在解决抗多药物稳定性方面迈出了重要一步。
100多年前,当青霉素出现后,人们认为战胜大规模传染病将不成问题,但很快就发现在人体内产生了抵抗青霉素作用效果的现象,医学上把这种现象称为药物的稳定性。后来,新抗生素不断出现,不同药物的稳定性问题也紧跟着出现。起初科学家用基因的变异来解释药物的稳定性现象,认为当一个基因发生变异后,药物不再体内起作用了。如果多个基因发生了变异,就产生了多药物稳定性现象。
上世纪末,研究人员终于发现,多药物稳定性现象不是基因变异引起的,而是细胞的一种特殊蛋白质作用的结果:它将细胞中所有对自己有害的成分都像“泵”一样抽出去了。正是这种“泵”现象将肿瘤细胞中的药物作为有害成分排除了,使得药物的作用大大降低。要停止这种“泵”现象是不可能的,因为它还做一些有益的工作,比如从细胞中提取生命活性物质等工作。“泵”现象停止,就意味着生命的终止。
20世纪后期,为在细胞内保持治疗药物,科学家提出向细胞内注入药物的“孪生子”方法,即注入细胞自认为有害的、类似药物的化合物。细胞的“泵”就忙着向外排泄那些“孪生子”而不再排除治疗药物。目前医学使用最多的“孪生子”是环孢霉素A。但环孢霉素A的使用在剂量上非常危险,为此,科研人员提出用缩氨酸代替环孢霉素A。
缩氨酸是一种不大的蛋白质分子,在免疫、内分泌和神经系统之间起着重要联系作用。起初是从组织中提取,到上世纪80年代就能人工合成了。俄专家将自己首次人工合成的系列缩氨酸用于治疗人的喉癌和老鼠白血病,实验得出了世界轰动性结论:缩氨酸抗药物稳定性效果比环孢霉素A高千倍,同时缩氨酸没有副作用。
目前,该研究所正准备将自己研究的系列缩氨酸用于临床试验。
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